薬理学
- GABA (γ- aminobutyric acid)
- taurin…？
- haloperidol…Ｄ2受容体ブロッカー→抗精神病薬（精神分裂病etc）
- morphine…ＭＯＰ(μ)受容体選択的アゴニスト
- ○diazepam…ＧＡＢＡの存在下でジアゼパムが受容体に結合→Ｃｌが細胞内に流入→過分極→ＧＡＢＡＡ受容体機能亢進
- reserpine…小胞モノアミントランスポーターを阻害→� ↓□�アドレナリン作用性神経のＮＡ枯渇
- �。裡舛涼�蔵顆粒への取り込み阻害→ＮＡを神経終末内に遊離→遊離されたＮＡがＭＡＯにより分解
- �▲疋僖潺鵑涼�蔵顆粒への取り込み阻害→貯蔵顆粒内に存在するドパミン―β― ヒドロキシラーゼによるドパミンからＮＡへの生合成阻害→ＭＡＯによりドパミン分解
- ○Phenobarbital
- GABA｛γ-aminobutyric acid｝は脳内の種々の部位において抑制性アミノ酸伝達物質として働いている。機能的にはシナプス後膜のCl−チャネル透過性の増大を引き起こす。GABAa受容体と、神経終末においてCa2+イオン流入を抑制したりシナプス後膜のK+チャネルの透過性を増大するGABAb受容体に大別される。
L-glutamateに対するイオンチャネル型受容体はAMPAなどのアゴニストにより活性化され、早いEPSPを引き起こすタイプと、NMDAなどのアゴニストにより活性化されるタイプに大別される。前者のタイプと後者のタイプの大きな相違点はCa2+イオンに対する透過性の違いである。また後者のタイプは通常細胞外のMg2+イオンによってその働きが抑制されており、その抑制が外れるためには膜の脱分極が必要である。L-glutamateに対する受容体は、上記のイオンチャネル型に加えて、代謝型受容体によっても調節されている。
- L-glutamate
- ○kainate…グルタミン酸受容体アゴニスト
- チャネル型グルタミン酸受容体は
- �。裡唯庁措�容体…グルタミン酸、グリシンの存在下で細胞膜の脱分極によりＭｇの阻害を解除するとカチオンが流れる。
- ��non―ＮＭＤＡ受容体…カチオンチャネル
- に分けられ、�△呂気蕕�
- （�機烹腺唯丕措�容体
- （�供縫�イニン酸（kainate）受容体に分類される。
- bicuculline…ＧＡＢＡＡ選択的拮抗薬
- picrotoxin…Ｃｌチャネルブロッカー（痙攣薬）
- phenylephrine…α１選択的アゴニスト（昇圧剤）
- maprotiline…レセルピン拮抗作用、抗カタレプシー作用、中枢性抗コリン作用、ＮＡの取り込み阻害作用（抗鬱薬）
- dopamine
- atropine…非選択的ムスカリン受容体拮抗薬
- desipramine…抗ムスカリン作用、ＮＡ阻害作用
- ○amphetamine…ＮＡやドパミンを遊離させ、取り込みを阻害し、MAOを阻害することで交感神経興奮作用と中枢興奮作用
- phenobarbital…ＧＡＢＡＡ受容体に結合→Ｃｌチャネルを開く
- ketamine…ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト（解離性麻酔薬、静脈麻酔薬）
- 5-hydroxytriptamine
- aspirin…ＣＯＸ活性部位にあるセリンをアセチル化することで不可逆的にその活性を阻害する（ＮＳＡＩＤｓ、抗血小板薬、解熱鎮痛剤）
- nitrazepam…ＧＡＢＡの存在下にベンゾジアゼピンがベンゾジアゼピン受容体に結合→Ｃｌ細胞内流入→過分極→ＧＡＢＡＡ受容体機能亢進（抗不安薬）
- ○LSD…セロトニン受容体と結合（幻覚剤）
- lidocaine…Ｎａチャネル拮抗薬（局所麻酔薬、心筋梗塞に伴う心室性不整脈の緊急治療薬）
- aspartate…グルタミン酸受容体アゴニスト
- noradrenaline
- isoflurane…？（吸入麻酔薬）
- carbamazepine…ＧＡＢＡ神経機能亢進、青斑核ＮＡ神経発射増大（大発作、三叉神経痛などの神経痛に対して用いる）
- bromocriptine…非選択的抗ムスカリン薬（消化管運動抑制）
- ○desipramine
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