治療薬

糖尿病治療薬 †

SU薬(Glibencolimide)
αグルコシダーゼ阻害薬(Acarbose)

1. パーキンソン症候群　B
A diazepam（てんかん発作重積症の第一選択薬）
B levodopa（ドパミンの前駆体）
C dentrolene
D amobarbital（入眠薬）
E reserpine（高血圧治療薬）
・biperidin

2. 躁うつ病A
A imipramine（抗鬱薬）
B clonazepam（ミオクローヌス発作、小発作）
C haloperidol（Ｄ２アゴニスト、抗精神病薬）
D phencyclidine（幻覚薬）
E trifluoperazine

3. 小発作 A
A ethosuximide（小発作の第一選択薬）
B bicuculline（ＧＡＢＡＡアンタゴニスト）
C carbamazepine（小発作以外のてんかん発作の第一選択薬）
D phenobarbital（大発作に用いる。小発作無効）
E hydantoin（フェニトイン、エトトインなど。大発作）

4. 大発作Ｂ　or　Ｄ
A ethosuximide（小発作の第一選択薬）
B hydantoin（大発作）
C nitrazepam（clonazepamと同じ）
D primidone（小発作以外のてんかんに有効な抗てんかん薬）
E pentylenetetrazol（ＧＡＢＡＡ受容体のベンゾジアゼピン部位に結合→Ｃｌチャネルブロック→興奮。てんかん誘発）

5. 神経症B~ A tremorine
B diazepam（てんかん発作重積症の第一選択薬）
C cocaine（表面麻酔薬）
D amantadine（抗インフルエンザウイルス薬、ドパミン遊離促進→Parkinson病治療薬）
E primidone（小発作以外のてんかんに有効な抗てんかん薬）

高尿酸血症
- allopurinol
  - xanthine oxitaseの競合的阻害により尿酸精製を抑制
- benzobromaroneは尿細管における尿酸の再吸収阻害
痛風発作
- NSAIDs。ステロイド。colochicineは前兆期、好中球遊走を抑制

心不全の治療においてCa感受性増強薬が他の強心薬より優れている点を述べなさい。また、既に臨床で使用されているCa感受性増強薬の名前を挙げなさい。 †

【解答例】強心配糖体やcAMP増加薬は、いずれもCa2+の細胞外からの能動輸送を必要とする。しかし、Ca感受性増強薬は、Ca2+の細胞内transportに要するエネルギーを必要としないので、心筋細胞内のCa overloadによる心筋の疲弊や不整脈の発生の危険性が少ない点で、強心配糖体やcAMP増加薬に比して優れているといえる。臨床的には、トロポニンCのCa感受性を増強させるピモベンダンが用いられている。

抗不整脈薬の頻度依存性チャネル抑制効果について簡潔に説明し、リドカインを例にとって、どのような臨床的（抗不整脈）効果がどのような機序によってもたらされるか述べなさい。 †

【解答例】 Na+ channel拮抗薬であるクラスⅠ群抗不整脈薬は、Na+ channelが活性または不活性の時にNa+ channelに結合し、静止時に解離する。頻度依存性チャネル抑制効果とは、心筋細胞が短い間隔で興奮を繰り返すと薬物はチャネルから解離しにくくなり、Na+電流抑制状態が持続し、活動電位の立ち上がり速度が次第に低下することを言う。この解離の速さでクラスⅠ群薬はⅠa、Ⅰb、Ⅰcの3つに分類される。チャネルからの解離がもっとも速いクラスⅠb群であるリドカインは、Na+ channelの抑制すなわち活動電位の立ち上がり速度を抑制し、心室性の異常な自動興奮を抑制する。また心臓全体では伝導速度が低下するので、虚血部では両方向性ブロックとなり、リエントリーを抑制することにもなる

胃・十二指腸潰瘍 †

異なる機序によって作用する胃・十二指腸潰瘍治療薬を三つ挙げ、その各々の作用機序を述べよ。制酸薬：炭酸水素ナトリウム過剰分泌の胃酸を中和し、粘膜の消化を防ぐとともに中和によってペプシン活性を低下させる。あH2受容体遮断薬：シメチジン壁細胞のH2受容体に結合して、ヒスタミンの作用を遮断する。プロトンポンプ阻害薬：オメプラゾール壁細胞のプロトンポンプの酵素活性を阻害し、酸分泌を抑制。

狭心症治療薬を３種類挙げ、簡単に説明しなさい。 †